Agmatyna: czym jest i jak działa
Agmatyna pojawia się w składach przedtreningówek jako składnik „na pompę mięśniową”, a w niektórych środowiskach także jako środek na ból i samopoczucie. Tymczasem to cząsteczka o złożonym działaniu, badana głównie w neurologii. Redakcja wyjaśnia, czym jest agmatyna, jak działa i czego nie wiemy.
Pochodzenie i rola w organizmie
Agmatyna to amina biogenna powstająca z aminokwasu L-argininy w reakcji dekarboksylacji, katalizowanej przez enzym dekarboksylazę argininową. Przez długi czas uważano, że występuje głównie u bakterii i roślin. Przełom nastąpił w 1994 roku, gdy Li i wsp. opisali agmatynę w mózgu ssaków jako endogenną substancję wypierającą klonidynę z miejsc wiązania.
W organizmie człowieka agmatyna występuje w niewielkich ilościach w mózgu, przewodzie pokarmowym, nerkach i innych tkankach. Część pochodzi z własnej syntezy, część z diety i działalności bakterii jelitowych. Naturalnymi źródłami są m.in. produkty fermentowane, wino, piwo i niektóre ryby.
Agmatyna jest rozkładana przez enzym agmatynazę do putrescyny i mocznika, a także przez oksydazę diaminową. Ze względu na krótki okres półtrwania jej stężenie w tkankach jest ściśle regulowane.
Reis i Regunathan (2000) zaproponowali, że agmatyna może pełnić funkcję neuroprzekaźnika lub neuromodulatora: jest magazynowana w pęcherzykach synaptycznych, uwalniana po depolaryzacji i usuwana z przestrzeni synaptycznej. Ta hipoteza pozostaje przedmiotem badań.
Mechanizmy działania
Agmatyna ma wiele punktów uchwytu, co odróżnia ją od typowych suplementów. Wiąże się z receptorami imidazolinowymi i alfa-2-adrenergicznymi, czyli tymi samymi, na które działa klonidyna – lek obniżający ciśnienie. Jest także antagonistą receptorów NMDA dla glutaminianu.
Kolejnym ważnym mechanizmem jest wpływ na syntazy tlenku azotu (NOS). Agmatyna hamuje niektóre izoformy tego enzymu, w szczególności indukowalną i neuronalną NOS. To istotne, bo stoi w sprzeczności z popularnym przekazem marketingowym, że agmatyna „zwiększa produkcję tlenku azotu”.
| Cel molekularny | Działanie agmatyny | Potencjalne znaczenie |
|---|---|---|
| Receptory imidazolinowe | Ligand (agonista) | Regulacja ciśnienia, metabolizm |
| Receptory alfa-2-adrenergiczne | Wiązanie | Wpływ na układ współczulny |
| Receptory NMDA | Blokowanie | Modulacja bólu i neuroprotekcja |
| Syntazy tlenku azotu (NOS) | Hamowanie niektórych izoform | Wbrew marketingowi – nie „booster NO” |
| Dekarboksylaza ornitynowa | Pośrednie hamowanie | Regulacja poliamin i podziałów komórek |
Przeglądy Piletza i wsp. (2013) oraz Uzbaya (2012) opisują w modelach zwierzęcych działanie przeciwbólowe, przeciwdepresyjne, neuroprotekcyjne i wpływ na uzależnienia. Wiele z tych efektów przypisuje się blokowaniu receptorów NMDA. Przeniesienie tych obserwacji na człowieka wymaga jednak ostrożności.
Agmatyna w suplementach sportowych
W przemyśle suplementów agmatynę wprowadzono głównie jako składnik przedtreningówek i produktów „na pompę”. Argumentacja opierała się na pokrewieństwie z argininą – prekursorem tlenku azotu – oraz na możliwym wpływie na przepływ krwi. Producenci często przedstawiają ją jako ulepszoną formę argininy.
W rzeczywistości brakuje badań klinicznych, które wykazałyby, że suplementacja agmatyną poprawia przepływ krwi w mięśniach, „pompę”, siłę czy wytrzymałość u ludzi. Mechanizmy opisane na poziomie molekularnym nie przekładają się automatycznie na efekty sportowe.
W składach przedtreningówek agmatyna występuje zwykle w ilościach rzędu kilkuset miligramów, często w towarzystwie stymulantów. Trudno więc ocenić, jakie odczucia użytkownika wynikają z samej agmatyny, a jakie z kofeiny czy innych składników.
W Polsce siarczan agmatyny jest sprzedawany jako składnik suplementów diety. Należy jednak pamiętać, że jego status w świetle unijnego rozporządzenia o nowej żywności bywa kwestionowany, a produkty nie przechodzą oceny skuteczności przed wprowadzeniem na rynek.
Badania na ludziach
Najlepiej udokumentowane badanie kliniczne dotyczy bólu. Keynan i wsp. (2010) przeprowadzili randomizowane badanie z placebo u pacjentów z rwą kulszową związaną z dyskopatią lędźwiową. Siarczan agmatyny przyjmowany przez dwa tygodnie zmniejszał nasilenie bólu i poprawiał jakość życia w porównaniu z placebo, a efekt utrzymywał się w okresie obserwacji.
W badaniu tym stosowano dawki od 1,3 do 3,6 g siarczanu agmatyny na dobę, czyli znacznie więcej niż w typowej przedtreningówce. Działania niepożądane były łagodne i dotyczyły głównie przewodu pokarmowego.
Gilad i Gilad (2014) opisali przypadek jednej osoby, która przyjmowała wysokie dawki agmatyny przez pięć lat bez stwierdzonych działań niepożądanych. To jednak opis przypadku, a nie dowód bezpieczeństwa dla populacji.
Pojawiły się też niewielkie badania nad depresją i zaburzeniami nastroju, ale ich jakość i liczebność nie pozwalają na wyciągnięcie wiarygodnych wniosków. Brak jest badań u sportowców, które oceniałyby wpływ na wyniki sportowe.
- Ból neuropatyczny: jedno dobrej jakości badanie z placebo – obiecujące, wymaga potwierdzenia.
- Nastrój i depresja: dane wstępne, niska jakość.
- Wydolność i „pompa”: brak badań klinicznych u ludzi.
- Bezpieczeństwo długoterminowe: ograniczone dane.
Bezpieczeństwo, dawki i interakcje
W dostępnych badaniach krótkoterminowe stosowanie agmatyny było na ogół dobrze tolerowane. Najczęściej zgłaszano nudności, biegunkę lub dyskomfort w jamie brzusznej, szczególnie przy wyższych dawkach przyjmowanych na raz.
Ze względu na działanie na receptory alfa-2-adrenergiczne i imidazolinowe agmatyna może teoretycznie obniżać ciśnienie krwi i nasilać działanie leków hipotensyjnych. Ostrożność powinny zachować osoby z niskim ciśnieniem oraz przyjmujące leki na nadciśnienie.
Możliwe są też interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, m.in. przeciwdepresyjnymi, przeciwbólowymi czy przeciwpadaczkowymi, ponieważ agmatyna moduluje receptory NMDA i przekaźnictwo noradrenergiczne. Nie zaleca się stosowania jej w ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u dzieci.
Agmatyna nie znajduje się na liście substancji zakazanych WADA, jednak przedtreningówki z jej udziałem często zawierają inne składniki, w tym stymulanty, których status warto sprawdzić. Sportowcy powinni korzystać z produktów z certyfikatami badań antydopingowych.
Wnioski redakcji
Agmatyna to pochodna argininy o złożonym działaniu w układzie nerwowym: wiąże się z receptorami imidazolinowymi i alfa-2, blokuje receptory NMDA i hamuje niektóre syntazy tlenku azotu.
Najciekawsze dane kliniczne dotyczą łagodzenia bólu neuropatycznego. Wbrew marketingowi nie ma dowodów, że agmatyna zwiększa „pompę” czy wydolność.
Jeśli rozważasz suplementację, rób to świadomie, z uwzględnieniem możliwych interakcji z lekami i po konsultacji z lekarzem.
Polecamy także nasze artykuły o formach beta-alaniny, o kwercetynie oraz o HIIT w spalaniu tkanki tłuszczowej.
Bibliografia
- Li G, Regunathan S, Barrow CJ, et al. Agmatine: an endogenous clonidine-displacing substance in the brain. Science. 1994;263(5149):966–969.
- Reis DJ, Regunathan S. Is agmatine a novel neurotransmitter in brain? Trends Pharmacol Sci. 2000;21(5):187–193.
- Piletz JE, Aricioglu F, Cheng JT, et al. Agmatine: clinical applications after 100 years in translation. Drug Discov Today. 2013;18(17-18):880–893.
- Uzbay TI. The pharmacological importance of agmatine in the brain. Neurosci Biobehav Rev. 2012;36(1):502–519.
- Keynan O, Mirovsky Y, Dekel S, et al. Safety and efficacy of dietary agmatine sulfate in lumbar disc-associated radiculopathy. An open-label, dose-escalating study followed by a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Pain Med. 2010;11(3):356–368.
- Gilad GM, Gilad VH. Long-term (5 years), high daily dosage of dietary agmatine—evidence of safety: a case report. J Med Food. 2014;17(11):1256–1259.
